Nelarabine 一种嘌呤核苷类似物，抑制DNA合成，IC50为0.067-2.15 μM。
Nelarabine在T细胞系和B细胞系中的IC50分别比ARAC高25倍和113倍。T-ALL细胞对Nelarabine的敏感性比B细胞系高8倍，但是有相当大的重叠。NEL在T细胞系和B细胞系中的效能分别比ARAC低25倍和113倍。[1] Nelarabine通过抑制易感细胞中DNA合成，并诱导细胞凋亡发挥作用。[2] Nelarabine具有显著的抗肿瘤活性和可接受的毒性。[3]
Nelarabine血浆AUC为2.82 mM分钟，ara-G血浆AUC为20 mM分钟。Nelarabine在血浆中的终末半衰期为25分钟，清除率为42
mL/min/kg，中心分布容积为1.1 L/kg。Ara-G在血浆中的终末半衰期为182分钟，中心分布容积为1.4
L/kg。在CSF中，Nelarabine的终末半衰期为77分钟，而ara-G的终末半衰期为232分钟。Nelarabine的脑脊液分布容积/血浆分布容积为29%，ara-G的为23%。由于Nelarabine和ara-G相当短的半衰期，每日注射不会积累。[4]