产品描述:
MLN0905是一种有效的PLK1抑制剂，IC50为2 nM。
靶点:
PLK1
2 nM
体外研究:
MLN0905是有效的PLK1抑制剂，IC50为2 nM。MLN0905抑制细胞有丝分裂，EC50为9 nM。MLN0905抑制Cdc25C-T96磷酸化,直接抑制PLK1，EC50为29 nM。MLN0905 抑制HT-29生活力，LD50为22 nM。MLN0905选择性作用于一组359种激酶。[1] MLN0905抑制一组淋巴瘤细胞活力，IC50为3-24 nM。
体内研究:
MLN0905按6.25 mg/Kg-50 mg/Kg剂量口服处理携带HT-29移植瘤的裸鼠，处理48小时后，显示药效学反应，这种作用具有剂量依赖性。MLN0905按3.12 mg/Kg-6.25 mg/Kg剂量口服处理携带OCI LY-19-Luc肿瘤的小鼠，具有显著的药效学反应，处理8小时后达到峰值。[1] MLN090处理携带LY-19-Luc移植瘤的SCID小鼠21天，具有抗肿瘤的效果。每天按6.25 mg/Kg剂量处理的实验组的T/C值为0.15。