备注说明
Patupilone (EPO906, Epothilone B)是一种紫杉醇样microtubule稳定剂，EC0.01为1.8 μM。Phase 2。Epothilone B 比 Epothilone A活性高。Epothilone B 的EC0.01为1.8 nM。Epothilone B 作用于HCT116细胞，有效抑制细胞增殖，IC50为0.8 nM。[1] Epothilone B 作用于KB3-1, KBV-1, Hela,和 Hs578T细胞，诱导细胞周期停顿，且具有细胞毒性，IC50为3 nM 到92 nM。Epothilone B与紫杉醇竞争性与微管结合,IC50为3.3 μM。[2] 3.5 nM Epothilone B 作用于过量表达GFP-α-微管蛋白的MCF-7细胞， 充分抑制微管动力学。同时，Epothilone B诱导有丝分裂停滞，IC50 为3.5 nM。[3]Epothilone B 作用于多发性骨髓瘤(MM)细胞,包括RPMI 8226, U266, MM.1S, LR5,和 MR20,直接抑制细胞增殖,IC50为1 nM到 10 nM。10 nM Epothilone B也诱导细胞周期停滞和细胞凋亡。 [4]最新研究显示, 5 nM–100 nM Epothilone B作用于卵巢癌 Hey细胞,增强表面上皮细胞粘附抗原(EpCAM)。[5]Epothilone B 按 2.5 mg/kg–4 mg/kg 剂量作用于携带RPMI 8226细胞移植瘤的小鼠，延长小鼠寿命且抑制肿瘤生长。[4]Epothilone B 作用于携带前列腺癌细胞，包括DU145和PC3的移植瘤小鼠，也抑制肿瘤生长。[6]