备注说明
利托那韦Ritonavir是Cytochrome P450 3A和HIV蛋白酶抑制剂，用于治疗HIV感染和AIDS。抑制Cytochrome P450 2D6, P-Glycoprotein，诱导Cytochrome P450 2C19, Cytochrome P450 1A2, Cytochrome P450 2C9, Cytochrome P450 2B6和UDP Glucuronosyltransferases。Ritonavir是一个强效的CYP3A4介导的睾丸6β-羟基化抑制剂，平均Ki为19 nM，也能抑制甲苯磺丁脲的羟基化，其IC50为4.2 μM。[1] Ritonavir被发现是一个有效的CYP3A介导的生物转化的抑制剂（硝苯地平氧化，IC50为0.07 mM；17alpha-ethynylestradiol 2-羟基化，IC50为2 mM；terfenadine羟基化，IC50为0.14 mM）。Ritonavir也会抑制由CYP2D6 (IC50 = 2.5 mM)和CYP2C9/10 (IC50 = 8.0 mM)介导的反应。[2] Ritonavir会增加未感染人类PBMC培养物的细胞的活性。在未感染人类PBMC的培养物中，Ritonavir显著降低PBMCs对与低水平caspase-1表达相关的细胞凋亡的敏感性，减少膜联蛋白着色，并降低caspase-3的活性。Ritonavir在无毒浓度下，时间和剂量依赖性抑制PBMCs和单核细胞生产的肿瘤坏死因子（TNF）的诱导。[3]Ritonavir抑制p-糖蛋白介导的saquinavir的溶出，其IC50 为0.2 μM，表现出Ritonavir对p-糖蛋白的高亲和力。[4]Ritonavir有效抑制人类肝微粒体ABT-378的代谢，Ki 为13 nM。Ritonavir与ABT-378 ( 以3:1和29:1比率)结合能够抑制CYP3A (IC50 = 1.1和4.6 μM)，虽然比Ritonavir (IC50 = 0.14 μM)效果弱。[5]