产品描述:
GW9662是一种选择性PPAR拮抗剂，作用于PPARγ，无细胞试验中IC50为3.3 nM，在细胞中作用于PPARγ比作用于PPARα和PPARδ的功能选择性强10到600倍。
体外研究:
GW9662在PPARγ上结合Cys(285)，PPARγ是三种PPAR中保守的。GW9662是PPARγ拮抗剂，用于抑制脂肪细胞分化。[1]GW9662抑制PPARγ激活，且抑制人乳腺癌肿瘤细胞系（MCF7, MDA-MB-468, MDA-MB-231）生长，IC50为20 μM-30 μM，说明 GW9662的PPARγ激动剂性能或PPARγ非依赖性生长抑制机制。Rosiglitazone(50 μM)与GW9662(10 μM)联用，作用于MDA-MB-231细胞，7天后，统计学上产生较低的存活细胞数。[2]在原代鼠骨髓（BMs）和RAW264.7细胞中，PPARγ1配体能够抑制RANKL诱导的破骨细胞形成。重要的是，GW 9662(2 μM)可逆转这些配体的抑制作用，存在浓度依赖性。GW 9662(2 μM)作用于BMs，阻断IL-4对破骨细胞形成的抑制。GW 9662(1 μM) 作用于RAW264.7细胞，抑制NF-κB的RANKL激活。[3]GW9662(10 μM)作用于甲状腺眼病患者的原代前脂肪细胞，抑制激素和激动剂诱导的脂肪细胞分化。
体内研究:
LPS(1 mg/kg，腹腔注射)预处理大鼠，显著减弱肾损伤和功能障碍引起的缺血/再灌注（I/R）损伤的所有标记。最值得注意的是，GW9662(1 mg/kg，腹腔注射)，可废除LPS的保护作用。
中文别名:
2-氯-5-硝基-N-苯基苯酰胺
物化属性:
密度：1.44
沸点：360.9°Cat760mmHg
折射率：1.676
闪光点：172°C
PSA：74.92000
LOGP：4.09670