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尼达尼布Nintedanib

尼达尼布Nintedanib 656247-17-5
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产品信息
产品名称:尼达尼布Nintedanib 纯度:99%min
CAS NO:656247-17-5 溶解度:Soluble in DMSO
分子式:C31H33N5O4 包装:可按客户要求包装。
分子量:539.62 贮存:Store at -20℃ 3 years
质量控制
备注说明
尼达尼布Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂,作用于VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3PDGFRα/β,在无细胞试验中IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 3。BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大, IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC,EC50分别为9 和 7 nM。相反,BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]在小鼠的Fadu 移植瘤中,按鼠体重,每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症,包括:非小细胞肺癌,前列腺癌,卵巢癌,及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]
参考文献

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