产品描述:
RifaximinRNA合成的抑制剂，通过结合细菌DNA依赖性的RNA聚合酶β亚基发挥作用。用于由于某些细菌引起的腹泻。
靶点:
RNA polymerase
体外研究:
在正常肠上皮细胞中，Rifaximin（50 μM）LPS刺激的促炎因子的产生的变化的减少，如TNF-α，IL-8，RANTES和PGE2。Rifaximin抑制通过抑制NF-κB的DNA结合活性的LPS诱导的细胞因子和趋化因子的表达。Rifaximin（100μM）有效地降低由LPS诱导的刺激（100微克/毫升）的TNFα，IL-8，MIP-3α和RANTES的表达。Rifaximin结合细菌的DNA依赖性RNA聚合酶的β亚基，抑制RNA的合成的链的起始。Rifaximin对革兰氏阳性细菌具有较低的MIC，MIC90的剂量范围为0.01微克/毫升至0.5微克/毫升。Rifaximin具有抗需氧和厌氧革兰氏阳性和革兰氏阴性微生物的广谱活性。
体内研究:
与rifampicin相比，Rifaximin是高度集中在肠道。在hPXR小鼠肠中，Rifaximin显著诱导PXR靶基因，但不在野生型和PXR-无效小鼠。Rifaximin介导人类PXR的激活，而不是其他的生物外源性核受体，过氧化物酶体增殖物激活受体（PPAR）α，PPARgamma和farnesoidX受体。Rifaximin可以导致PXR依赖性肝脂肪变性，导致参与脂质摄取的基因的活化，从而表明Rifaximin对肝功能的潜在不利影响。
中文别名:
4-脱氧-4'-甲基吡啶并[1',2'-1,2]咪唑并[5,4-C]利福素SV; 西尼地平; 地龙提取物; 利福昔明
物化属性:
外观与形状：红色-橙色结晶粉末
密度：1.366
熔点：200-205°C(dec)
折射率：1.633
PSA：198.38000
LOGP：6.29580